ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ С НООТРОПНЫМ И ТИМОЛЕПТИЧЕСКИМ ЭФФЕКТАМИ НА ОСНОВЕ БЕРЕСТЫ ЭКСТРАКТА СУХОГО


С.Б.Середенин1), Г.И.Ковалев1), Р.М.Салимов1),

В.В.Балакшин2), А.Н.Чистяков2), Г.Н.Преснова3)

1)ГУ НИИ фармакологии им. В.В.Закусова РАМН, Москва,

2)ООО «Березовый Мир», Москва

В напряженных условиях современной жизни человечество непрерывно пребывает в состоянии стресса, что ведет к росту невротических расстройств, напряжения, тревоги, депрессивных состояний. В то же время, растет продолжительность жизни и распространяются так называемые «возрастные» заболевания. Компанией ООО «Березовый мир» получен комплекс биологически активных веществ из поверхностного слоя коры березы – бересты экстракт сухой (БЭС), включающий бетулин и другие вещества тритерпенового ряда. Продукт сертифицирован, разрешен в качестве сырья для производства БАД, в настоящее время проходит регистрацию как субстанция для производства лекарственных средств. БЭС не обладает токсичностью, исследована его фармакокинетика. Показано его противовоспалительное, гепатопротекторное, антиоксидантное, антигипоксическое, иммуномодулирующее, противовирусное действие.

Изучается возможность использования БЭС для создания противопаркинсонического препарата с ноотропным и тимолептическим эффектами. БЭС обладает мягким психотропным воздействием на поведение мышей в тестах общего предварительного скрининга. По полученному профилю поведенческой активности БЭС можно отнести к препаратам умеренно активирующего, энергизирующего (тимолептического) действия. При изучении БЭС в тестах направленного скрининга (тест «отчаяния», двигательная активность в актометре, тест условного рефлекса пассивного избегания со скополамином) установлено, что БЭС проявляет активность, характерную для ноотропных и тимолептических средств. Выявлено усиление антииммобилизационного эффекта антидепрессанта пиразидола, увеличение двигательной активности, влияние на условно-рефлекторный компонент поведения.

При изучении противопаркинсонических свойств БЭС установлены дофамин-миметические и холинолитические свойства (в серии рекомендованных тестов для изучения противопаркинсонических средств). Так, БЭС более, чем вдвое снижал продолжительность каталепсии, вызванной галоперидолом. При подкожном введении ареколина БЭС противодействовал индуцированному тремору, статистически значимо увеличивая латентный период начала и укорачивая длительность его проявления. Предварительное профилактическое введение БЭС в течение 5 суток полностью защищало мышей от проявления локомоторного дефицита, вызванного острым введением нейротоксина 4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридина (МФТП). С другой стороны, при использовании актометра и теста «открытое поле» БЭС при однократном введении частично, но достоверно компенсировал уменьшение количества и ухудшение структуры двигательной активности мышей с МФТП-индуцированным паркинсоническим синдромом. По выраженности эффектов БЭС не отличался от таковых для клинически используемого противопаркинсонического препарата мидантана (амантадина).

Полученные результаты исследований являются основой для создания на основе БЭС противопаркинсонического препарата с ноотропным и тимолептическим эффектом. Его принципиальные отличия от имеющихся средств обусловлены естественным происхождением, отсутствием токсических реакций и других побочных воздействий, возможностью комплексного назначения в сочетании с другими препаратами на протяжении длительного периода, а также использования прямых эффектов БЭС – детоксикации, иммуномодуляции и др. – в реабилитационной медицине.

Вернуться