Бетулин, лупеол, увалол, кофеат бетулина и др. тритерпеноиды, входящие в состав экстракта бересты, относятся к, так называемым, фитоэкдистероидам (рhytoecdysteroids) в связи с тем, что механизм действия и химическая структура тритерпеноидов и стероидов достаточно близки.
Кортикостероидные противоаллергенные и противовоспалительные препараты при хроническом применении понижают резистентность к инфекциям, нарушают метаболизм, в частности обмен углеводов, жиров и белков, подавляют активность системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники, вызывают поражение печени, неврологические расстройства и обладают целым рядом побочных эффектов. Фитоэкдистероиды (рhytoecdysteroids) не имеют таких выраженных побочных эффектов.
Известно, что бетулин способен ингибировать фосфолипазу А2 – основной активатор метаболизма арахидоновой кислоты и, как это не парадоксально, активировать синтез провоспалительного цитокина TNFα [Bernard et al., 2001, Zdzisinska et al., 2003]. В случае активации TNFa выяснилось, что бетулин действует через транскрипционный фактор NF-kB. БЭБ подавляет как спонтанную, так и индуцированную активность ядерного фактора kB.
Полученные в ходе эксперимента результаты («Межрегиональный Центр «Адаптоген» Санкт-Петербург) говорят о высокой активности экстракта бересты в отношении ядерного фактора kB, и могут служить объяснением его выраженного противовоспалительного действия.
Противоаллергическое действие экстракта связано и с выявленной у него способностью индуцировать и гамма-интерферон, и таким образом тормозить выработку Th2 хелперов и синтез IgE антител. В настоящее время это является одним из перспективных направлений иммунотерапии аллергических заболеваний. Бересты экстракт, содержащий бетулин, в эксперименте (ГУ НИИ фармакологии РАМН) обладает противоаллергенным действием сопоставимым с действием таких препаратов, как супрастин и кларитин, но поскольку препарат не водорастворим, и его всасывание и распределение в организме требует времени, то и действие его развивается более медленно, но более продолжительно.
Патент RU№ 2324491 «Средство против аллергии»
Противовоспалительная и противоаллергическая активность БЭБ. |
||
---|---|---|
Время и место проведения эксперимента, авторы исследования. | Тема исследования. | Заключение. |
27.06.05 НИИ фармакологии РАМН А.Д.Дурнев Л.П.Коваленко Е.П.Шипаева П.М.Клодт В.С.Кудрин | Оценка специфического противоаллергического действия БЭБ. Iэтап. | БЭБ обладает противоаллергенным действием сопоставимым с действием супрастина и кларитина. |
Декабрь 2005 НИИ фармакологии РАМН А.Д.Дурнев Л.П.Коваленко Е.П.Шипаева П.М.Клодт В.С.Кудрин | Оценка специфического противоаллергического действия БЭБ (заключение). | БЭБ обладает противоаллергенным и противовоспалительным действием. Действие БЭБ более выражено, чем у 98% бетулина. |
10.06.06 ЗАО «МЦ «Адаптоген» В.Г.Макаров А.В.Рыдловская | Изучение влияния сухого экстракта коры берёзы на активность ядерного фактора kB. | БЭБ эффективно подавляет как спонтанную, так и индуцированную активность ядерного фактора NF- kВ. Полученные результаты могут служить объяснением выраженного противовоспалительного действия экстракта. |
2003-2004 НИИ ревматологии РАМН Е.Л.Насонов Г.Н.Плесковская | Изучение эффективности препарата БЭБ на течение аутоиммунного процесса у мышей MRL/I – модели РА в дозе 100 и 200 мг/кг. | БЭБ является нетоксичным и безвредным, не оказывает существенного влияния на течение аутоиммунного процесса. |
2003-2004 НИИ ревматологии РАМН Е.Л.Насонов Г.Н.Плесковская | Изучение эффективности метотрексата и препарата БЭБ на течение аутоиммунного процесса у мышей MRL/I – модели РА. | По истечении 2 мес. после окончания лечения наблюдается заметное протективное действие препарата БЭБ, что выражается повышением выживаемости мышей на 30% в группе, получавшей метотрексат с БЭБ, по сравнению группами, получавшими один МТ и один БЭБ и на 60% по сравнению с контрольной группой, получавшей физ.р-р. Проведённая серия экспериментов позволяет выявить тенденцию положительного взаимодействия метотрексата + БЭБ и уменьшения токсичности метотрексата под прикрытием препарата БЭБ, выражающееся в уменьшении смертности. |